Выходные данные
Статус cтудент 6 курса специалитета
Организация Московский государственный университет имени М.В. Ломоносова, химический факультет, Москва, Россия
Подсекция Органическая химия
Метки студент
Синтез 3-арилиден-2-оксиндолов и изучение их противораковой активности
Безсонова Елена Николаевна
Добрый вечер.
Скажите, пожалуйста, удалось ли вам на основе данных биологических испытаний выявить какие-либо закономерности структура-активность (для различных видов активности) и выяснить, какие дальнейшие модификации оксиндола могут быть целесообразны?
Здравствуйте! Простите за поздний ответ.
Да, некоторые закономерности наблюдаются.
Противораковая активность:
Для повышения цитотоксичности предпочтителен бензилиденовый фрагмент в положении 3 оксиндола.
Исходя из полученных результатов, мы предположили, что бензиламидный заместитель в положении 5 оксиндола повышает общую цитотоксичность. Это предположение было подтверждено новыми данными, которые, к сожалению, в постер не попали, потому что появились буквально сегодня.
Также из новых результатов: присутствие заместителя в 1м положении оксиндола (возможно!) повышает цитотоксичность по отношению конкретно к линии HCT-116. Это пока не закономерность, но интересное направление развития.
Ингибирующая активность по отношению к NQO2:
Неожиданно неплохо проявили себя пиразольные заместители. В пиразольном фрагменте предпочтительно замещение по 3 и 5 положениям. Донорные заместители в 3м, 4м и 5м положениях бензилиденового фрагмента выгодно влияют на активность.
В случае модификаций положения 5 оксиндола, явно положительный эффект оказывает ациалмидный фрагмент.
Как, наверное, уже очевидно, ни малейшей корреляции между цитотоксичностью и ингибирующей активностью к NQO2 обнаружено не было.
Здравствуйте, подскажите пожалуйста, как вы проверяли противораковую активность, вы куда-то отдавали свои соединения на проверку или же это есть в вашей лаборатории? И возможно ли к кому-то обратиться, для проверки своих соединений? Заранее спасибо за ответ!
Здравствуйте!
Биологические испытания проводились не нами, а прекрасными людьми из Центра медицинской химии Тольяттинского Государственного Университета. Они вполне открыты для всяческого сотрудничества, так что, к ним можно обратиться.