Дмитрий Александрович, за счёт чего, предположительно наблюдается снижение цитотоксичности в конъюгатах?
Дмитрий Верютин
Мы предполагаем, что это связано с тем, что большие заместители мешают молекуле антрациклина проникать сквозь мембрану клетки и связываться со своей мишенью, топоизомеразой II. Особенно сильное падение активности в случае конъюгата 6, на наш взгляд, наблюдается по причине нейтральности его общего заряда, что не позволяет ему проникать сквозь мембрану.
Дмитрий Верютин
Мы предполагаем, что это связано с тем, что большие заместители мешают молекуле антрациклина проникать сквозь мембрану клетки и связываться со своей мишенью, топоизомеразой II. Особенно сильное падение активности в случае конъюгата 6, на наш взгляд, наблюдается по причине нейтральности его общего заряда, что не позволяет ему проникать сквозь мембрану.
Дмитрий Александрович, за счёт чего, предположительно наблюдается снижение цитотоксичности в конъюгатах?
Мы предполагаем, что это связано с тем, что большие заместители мешают молекуле антрациклина проникать сквозь мембрану клетки и связываться со своей мишенью, топоизомеразой II. Особенно сильное падение активности в случае конъюгата 6, на наш взгляд, наблюдается по причине нейтральности его общего заряда, что не позволяет ему проникать сквозь мембрану.
Мы предполагаем, что это связано с тем, что большие заместители мешают молекуле антрациклина проникать сквозь мембрану клетки и связываться со своей мишенью, топоизомеразой II. Особенно сильное падение активности в случае конъюгата 6, на наш взгляд, наблюдается по причине нейтральности его общего заряда, что не позволяет ему проникать сквозь мембрану.
Благодарю за ответ и интересное сообщение!